L-Dopa: effecten, bijwerkingen en doseringen

Overzicht

Dopamine is geclassificeerd als een neurotransmitter. De belangrijkste focus, althans in hersenactiviteit, is om het plezier en de beloning van de hersenen te controleren. Echter, de dopamine is ook essentieel bij het reguleren van niet alleen emotionele reacties, maar ook beweging. De functies zijn niet alleen belangrijk in het verstrekken van wat veel mensen beschrijven als "beloning" reacties en gevoelens, maar ook de acties die een persoon kan nemen om deze positieve emotionele reacties te bereiken.

Dopamine en dopamine supplementen zoals L-Dopa focus op neurochemistry. Daarom dopamine heeft een enorme impact, niet alleen op hoe we ons voelen, maar ook over de manier waarop we ons gedragen en reageren op bepaalde omstandigheden. Dopamine geeft mensen de mogelijkheid om na te denken, te verwerken, om vooruit te plannen, en te weerstaan ​​negatieve impulsen.

De basisdefinitie van dopamine is dat het een neurotransmitter die een aantal communicatiepaden in de hersenen controleert. Dopamine is verantwoordelijk voor het instrueren neuronen signalen, die signalen moduleren of langer indiening van deze signalen.

Dopamine, een neurotransmitter, wordt ook wel een catecholamine. Catecholamines worden vaak beschreven als een specifieke chemische groep die een amine is bevestigd.

Dopamine wordt vooral ingenomen door het voedsel dat we eten. Het is niet geproduceerd in de hersenen. Dopamine is vervaardigd uit een eiwit aminozuur tyrosine. Tyrosine wordt gemaakt volgens een ander aminozuur, fenylalanine. Tyrosine ontwikkelt tot dopamine door middel enzymactiviteiten van tyrosine hydroxylase. Dopa of L-dopa is een essentieel voedingssupplement dat dopamine wordt door de werking van een chemische stof die bekend staat als dopa decarboxylase. Norepinefrine, andere neurochemische in de hersenen, kunnen ook worden omgezet in dopamine, afhankelijk van een aantal chemische reacties.

Dopamine kan niet de bloed-hersenbarrière, hoewel serotonine (precursor tryptofaan) en tyrosine. Met andere woorden, de hersenen vereist dopamine, maar het is vervaardigd door middel van een aantal voorlopers. L-dopa supplementen kunnen zeer voordelig in het lichaam met de chemische componenten vereist dopamine verschaffen.

De basisfunctie van dopamine in de hersenen te motiveren. Dopamine is ook wetenschappelijk verband gebracht met een aantal lichaamsfuncties naast hersenfunctie, waaronder metabolisme. L-dopa is een aanvullende chemische stof die nodig is in de normale biologische processen door de mens en andere zoogdieren, evenals een aantal planten.

Weetjes

• Synthetisch ontwikkelde L-dopa is bekend onder verschillende andere namen, zoals Levodopa (een populair geneesmiddel), 4-dihydroxyfenylalanine en L - 3. Als voorloper van de dopamine, norepinefrine en epinefrine (adrenaline) neurotransmitters, heeft de mogelijkheid om mediëren neurotrofe factoren van het centrale zenuwstelsel en de hersenen.

• Levodopa, is een merk geneesmiddel bekend onder meer namen zoals Sinemet, Prolopa en Atamet, onder anderen, wordt vaak gebruikt als een klinische behandeling voor de verschillende stadia van de ziekte van Parkinson, evenals een aandoening die bekend staat als een dopamine-responsieve dystonie.

• Tekorten aan dopamine zijn het meest bekend bij mensen gediagnosticeerd met de ziekte van Parkinson.

• Tekorten aan dopamine ook mogelijk het risico van verslavend gedrag (1). Dit komt doordat sommige types van dopamine-receptoren worden geassocieerd met of gekoppeld aan personen die waaghalzen of sensatie zoekers, en in veel gevallen, staan ​​bekend als risiconemers.

• Sommige wetenschappelijk onderzoek heeft aangetoond dat een persoon de dopamine niveaus zijn betrokken bij prenatale neurochemische ontwikkeling, althans in de manier waarop het functioneert in de hersenen (2).

• De impact van dopamine en waar het is gelegen in de hersenen kan ook een impact hebben op hoe een persoon denkt, rationaliseert, en zich gedraagt. Denk bijvoorbeeld aan de hersenen. Het is verdeeld in twee helften. De linker hersenhelft is verantwoordelijk voor de kennis functies zoals redeneren, taalvaardigheid, en leren. De zonnige kant van de hersenen is meer creatieve en intuïtief, en, in zijn meest elementaire definitie, stelt ons in staat te rationaliseren als het gaat om intuïtie, evenals helpen ontwikkelen van de manier waarop we spreken en te leren en aan te scherpen muziek, schrijven of andere creatieve vaardigheden.

• Het menselijk brein is samengesteld uit ongeveer 100 miljard neuronen, maar slechts 20.000 daarvan kunnen bevatten dopamine (3). L-dopa is het vermogen dat door de bloed-hersenbarrière, terwijl dopamine niet.

Korte geschiedenis van L-Dopa Research

L-dopa (aminozuur L - 3 of 4-dihydroxyphenalanine), die eerst werd gesynthetiseerd uit het DL "racemaat”, werd geïdentificeerd in 1911 (4) Racemaat wordt gedefinieerd als de omzetting van een zuiver mengsel met één enantiomeer [optisch isomeer. Of moleculaire paar dat een spiegelbeeld van elkaar is, kan die ene overlappen op elkaar] in één waar meer dan één enantiomeer aanwezig is. De term racemisatie wordt vaak gebruikt om de resultaten van een mengsel inhouden waarin D en L-enantiomeren aanwezig zijn in hoeveelheden die gelijk zijn in maatregel. Sinds 1960, L-dopa is waargenomen dat de meest gunstige (tot op heden) behandeling wat betreft de ziekte van Parkinson.

In 1913 werd gemeld om te komen uit peulvruchten, aanvankelijk gedacht inactief te zijn, op zijn minst biologisch. Latere studies in de late jaren 1920 en begin 1930 vastgesteld dat althans bij gezelschapsdieren (konijn), DL-dopa een nogal aanzienlijke invloed op het metabolisme van glucose en bloeddruk (arterieel) had.

Sindsdien hebben de biologische werkingsmechanismen van L-dopa bestudeerd. In de late jaren 1930, het eerste experimentele ontwikkeling van L-dopa werd aangetoond bij mensen en dieren over de enzymatische omzetting van het enzym L-dopa decarboxylase L-dopa en dopamine.

Studies voortgezet in 1940 (mens en dier), met betrekking tot de potentie van L-dopa / dopamine een effect op de vasculaire bloeddruk. Door de jaren 1950, de focus overgestapt op de hersenen catecholamines en het effect daarvan op de basale ganglia.

In de jaren 1960, werd opgemerkt dat de tekortkomingen van dopamine in de hersenen werden in verband gebracht met de ziekte van Parkinson, evenals zijn krachtige therapeutisch effect op die ziekte. Door de late jaren 1960, een hoge dosis L-dopa genomen in de dagelijkse regimes waren de norm in de klinische praktijk voor de behandeling van Parkinson. Vandaag, L-dopa nog steeds een van de traditionele en meest gunstige gebruik groot zijn als het gaat om vervangende therapie neurotransmitter.

Studie voort te zetten met betrekking tot het effect van dopamine op het centrale zenuwstelsel, op zichzelf en als onderdeel van andere biologische activiteiten.

Chemische structuur

Of door de chemische formule: C8H11NO2.

Dopamine is ook bekend als:

• 4- (2-aminoethyl) benzeen - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (een beëindigde drug)

• Dopamine hydrochloride (een beëindigde drug)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Werkingsmechanisme

Dopamine is geclassificeerd als een catecholamine gevormd door de decarboxylering van dihydroxyfenylalanine. Het is een precursor van epinefrine en norepinefrine. Dopamine bindt aan alfa- en beta - 1 adrenerge receptoren. Wanneer veroorzaakt door myocardiaal beta - 1 adrenerge receptoren (voor hartfunctie) dopamine kan verhogen zowel hartslag als kracht bijdraagt ​​aan verbeterde cardiale output. De alfa - 1 adrenerge effect op receptorstimulatie werkt op gladde spier vasculatuur (bijvoorbeeld aderwanden) en initieert vasoconstrictie op verhoogde systemische resistentie.

Dopamine is ook belangrijk bij het stimuleren van de dilatatie van renale wanden van bloedvaten, waardoor de renale bloedstroom, glomerulaire filtratie verbetering (een proces dat nierfunctie en het volume en de snelheid waarmee bloed door de glomerulus capillairen plaatsvindt). De glomerulus is een cluster van capillairen gelegen eind niertubuli, de locatie waar afval en afvalproducten uit het bloed worden gefilterd en uitgescheiden in de urine. Het is ook belangrijk bij de uitscheiding van natrium uit het lichaam en urineproductie.

Terwijl dopamine vaak gebruikt bij de behandeling van cardiale problemen zoals verminderde cardiale output en bloeddruk, het is ook vaak gebruikt tijdens CPR (5).

Dopamine is sterk geassocieerd met psychische problemen zoals depressie, schizofrenie en manie afhankelijk van hoog of laag niveau. Als een monoamine, wordt vaak dopamine (DA) ook betrokken bij:

• Fine spierbewegingen (ie van Parkinson)

• Integratie van gedachten en emoties

• Besluitvormingsprocessen

• Verantwoordelijk voor het stimuleren van de hypothalamus hormonen (schildklier, bijnier, geslacht)

Dopamine zenders worden geassocieerd met vijf receptoren:

D1 - middenhersenen, GABA-klemmen meest voorkomende CZS receptor die AC (adenylaatcyclase) stimuleert (6). D2 - basale ganglia - remt AC, een rol speelt bij kaliumkanaalactivering en afgifte van arachidonzuur versterking. D3 - momenteel bestudeerd, maar verondersteld om een ​​bemiddelende effect op de invloed van de regelgevende Da op neurotensine productie hebben. D4 - gevonden in de hippocampus en frontale hersenschors gebieden van de hersenen D5 - stimuleert ook AC en wordt beschouwd als de pijnprikkels beïnvloeden.

Dopaminereceptoren ofwel D1-D2-achtige of dergelijke. D1-achtige receptoren, zoals subtyped Gs eiwitten, zijn betrokken bij de activering van adenylylcyclase, waarbij adenosine trifosfaat omgezet in cyclisch adenosine monofosfaat (cAMP) (7).

D2-achtige dopamine-receptoren behoren tot de familie / groep die wordt gecombineerd met de Gi-eiwit. Het activeert een alfa-subeenheid dat de omzetting van adenylylcyclase remt cAMP verlagen.

Het limbische systeem, gedefinieerd als een groep van structuren die een gedeelte van de frontale cortex, de hersenstam en de basale ganglia omvatten, is de plaats van psychologische activiteit. Binnen deze gebieden behoren alle monoamine zenders: (norepinefrine, dopamine en serotonine), aminozuur zenders zoals y-aminoboterzuur (GABA) en glutamaat. Neuropeptiden (chemische signalen in de hersenen) reageren ook op en een enorme impact op deze gebieden van de hersenen af ​​te spelen. Eventuele wijzigingen in deze gebieden, of in de aanwezigheid van neurotransmitters, worden verondersteld om de oprichting van een aantal psychiatrische ziekteprocessen te vormen.

Huidig ​​onderzoek heeft zich gericht op de mechanismen van de werking van dergelijke neurotransmitters en hun receptoren, die, zoals gezegd, zijn consistent verbonden en gekoppeld aan mentale activiteit. Bijvoorbeeld, tekortkomingen van serotonine en noradrenaline, soms beide, kan leiden tot depressie. Recent onderzoek van serotonine op een depressie heeft deze lange waargenomen geloof (8) ondervraagd.

Bij Alzheimer patiënten, is geconstateerd dat onvoldoende transmissie en afgifte van transmitters of verlies van het vermogen van postsynaptische receptoren reageren op zenders kunnen bijdragen tot een oorzaak en gevolg effect op intracellulaire veranderingen. Daarom is een aantal gedachte stoornissen, waaronder schizofrenie, werden psychologisch geassocieerd met overmatige overdracht van de neurotransmitter dopamine (9). Dit kan worden veroorzaakt door overmatige afgifte van een zender of toename receptor responsiviteit.

GABA, een neurotransmitter, is opgemerkt om een ​​belangrijke rol te laten spelen bij het moduleren of het matigen van de prikkelbaarheid van neuronen die kunnen bijdragen aan angst. Anti-angst medicijnen verhogen van de effectiviteit van de GABA neurotransmitter door het verhogen van de responsiviteit receptoren (10).

Basale ganglia dopamine (D2) is belangrijk bij de regulatie van bewegingen. Derhalve kan een verstopping van deze vorm van dopamine leidt tot afwijkingen in motoriek zoals vermeld in Parkinsonisme, dyskinesie, tardieve dyskinesie, acathisie, en akinesie.

Een van de meest vitale psychologische functies van dopamine is dat het invloed heeft op de hypothalamus factoren die de afgifte van prolactine uit de voorste kwab van de hypofyse kan remmen. Deze blokkade van de uitzendingen van dopamine kan bijdragen tot afscheiding van prolactine steeg van de hypofyse. Bij vrouwen, kan dit resulteren in een aandoening die bekend staat als amenorroe of afwezigheid van de menstruatie. Bij mannen kan het bijdragen aan de ontwikkeling van mannelijke borsten, bekend als gynaecomastie.

Symptomen van tekort aan dopamine

De meest bekende symptoom of ziekte die het gevolg is van dopamine tekortkomingen worden geconstateerd in die gediagnosticeerd met de ziekte van Parkinson. Michael J. Fox, een populaire acteur, heeft geleid tot een veel aandacht aan dopamine gebreken die voortvloeien uit zijn eigen diagnose van de ziekte van Parkinson. Dopamine gebreken kunnen ook bijdragen aan:

• Mentale retardatie of insufficiëntie (dit is het geval van een relatief zeldzame erfelijke ziekte bekend als PKU, vaak geassocieerd met mentale retardatie veroorzaakt door een tekort aan jodium genoemd cretinisme).

• Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

• Ziekte van Parkinson

• Ziekte van Alzheimer

• Bipolaire aandoeningen en stoornissen

• Depressie

• Verslaving of prevalentie voor verslavend gedrag (drugs, gokken, etc.)

• Het eten van gedrag, zoals eetbuien

• Schizofrenie

Op hetzelfde moment, een te hoog gehalte van dopamine in het lichaam, vooral waar het niet hoort, is opgemerkt bij te dragen tot psychotisch gedrag. Dit wordt opgemerkt bij personen die zich bezighouden met het gebruik van illegale drugs. Overmatig gebruik van drugs kan heropname van dopamine te remmen in de hersenen. Dit komt vaak voor bij gebruikers van cocaïne en methamfetamine. Vanwege dit onvermogen om de heropname van dopamine, kunnen grote hoeveelheden dopamine in de bloedbaan bijdragen aan veel van de sensaties in verband met verslavende drugs, waaronder een gevoel van euforie of het welzijn, intense libido of seksuele verlangen en gevoelens, evenals agressie.

Gebruikt en therapeutische dosering Aanbevelingen

Een van de belangrijkste en meest populaire bronnen van L-dopa in de vorm van een voedings- of alternatieve supplement gebruikt vandaag is afkomstig van de peulvruchten plant, fluweelboon. De plant is gebruikt voor duizenden jaren in traditionele ayurvedische (Indiase) geneeskunde als een behandeling voor een aantal ziekten, met inbegrip van de tremoren geassocieerd met de ziekte van Parkinson.

Sommige onderzoek heeft geprobeerd om de werkzaamheid van Levodopa (L-dopa) (farmacologisch gezien) met twee verschillende doses van fluweelboon voorbereidingen te bepalen in vergelijking met de standaard L-dopa / carbidopa medicatie.

Deze studie was zeer klein in de natuur en die betrokken zijn acht patiënten gediagnosticeerd met de ziekte van Parkinson met korte duur reacties op L-dopa en periodieke dyskinesie (11). De studie werd gecontroleerd, gerandomiseerd, en dubbelblind crossover. Patiënten die een eenmalige dosis 204-50 LD mg / CD en 15 en 30 g fluweelboon preparaat willekeurige tussenpozen van een week.

De resultaten van de klinische proef vastgesteld dat in vergelijking met gestandaardiseerde LD / CD 30 g fluweelboon preparaten resulteerde in een snellere aanvang van werking, wat verrassend op zichzelf, maar ook in kortere latenties om L-dopa plasmaconcentraties.

Er dient echter te worden opgemerkt dat er geen verschillen ten opzichte van de tolerantie of de dyskinesie aspecten van de ziekte werden genoteerd. De conclusie van het onderzoek vastgesteld dat de snelle werking begin van fluweelboon zonder een bijbehorende toename van dyskinesie symptomen suggereren dat de natuurlijke L-dopa source een voordeel zou kunnen bezitten ten opzichte van conventionele L-dopa bereidingen, in ieder geval met betrekking tot het beheer op lange termijn van Parkinson ziekte. Echter, op het moment van het tijdschrift artikel schrijven (2004), is meer onderzoek nodig met betrekking tot de lange termijn werkzaamheid en verdraagbaarheid.

L-dopa supplementen zijn populair bij de consument voor hun vermeende vermogen om concentraties van dopamine in het lichaam te verhogen. Bijvoorbeeld na L-dopa in het centrale zenuwstelsel wordt geabsorbeerd, is het omgezet in dopamine. Zoals gezegd, het is omgezet met een enzym waarvan bekend als dopa decarboxylase (aromatische L-aminozuur decarboxylase).

Dopa decarboxylase ook een aantal functies en reacties zoals het vermogen om katalyseren:

• L-dopa in dopamine (neurotransmitter)

• 5HTP of serotonine 5HT (neurotransmitter)

• L-histidine voor histamine (neurotransmitter)

• Fenylalanine fenethylamine (spoor amine neurotransmitter)

• L-Tyrosine aan tyramine (sporen amine neurotransmitter)

• Tryptofaan tryptamine (spoor amine neurotransmitter)

Dit zijn allemaal belangrijke onderdelen die betrokken zijn bij neurotransmitter activiteiten, reacties, synthese en regelgeving. Het is belangrijk op te merken dat catecholaminen bij mensen en een aantal sporen aminen gesynthetiseerd uit fenylalanine, een aminozuur.

Alle activiteiten van de hersenen natuurlijk gaat het om activiteiten en acties van neurotransmitters, receptoren, en neuronen. Elk van deze kan worden gericht voor farmacologische interventie. Terwijl farmacologische interventie vaak wordt bereikt met psychofarmaca, kan over-the-counter supplementen ook verhogen of neurotransmitter en receptor functies en systemen te verlagen.

Hoewel bijvoorbeeld is geconcludeerd dat hallucinatoir of misleidend gedrag kan het gevolg van overactiviteit van dopamine en zijn receptoren, middelen die effectief zijn bij het verminderen van deze symptomen en gedrag moeten richten op specifieke receptoren voor dopamine.

Een aantal van de behandeling protocollen het gebruik van antipsychotica, stemmingsstabilisatoren, anti-epileptica en antidepressiva evenals benzodiazepinen zijn gebruikt om een ​​aantal psychiatrische en psychische problemen in de hersenen die rechtstreeks dopamine, norepinefrine, epinefrine, serotonine van invloed te behandelen, en GABA.

Echter, veel antipsychotica / anti-depressie medicijnen hebben ook de mogelijkheid om ernstige gevolgen hebben, niet alleen mentaal, maar ook de fysieke aspecten van gezondheid en welzijn.

Bijwerkingen van L-Dopa

L-dopa supplementen bieden wel een aantal positieve effecten voor individuen, maar het is altijd belangrijk om te overleggen met de arts alvorens zelfs over-the-counter supplementen, met name in het geval van een emotionele of psychische problemen of diagnoses.

Net als geneesmiddelen op recept, kunnen L-dopa supplementen een aantal bijwerkingen en mogelijke interacties met gebruik veroorzaken. Natuurlijk kan de dosering, de leeftijd, het gewicht en de gezondheidstoestand van invloed zijn op dergelijke effecten hebben. Noötropische vormen van L-dopa worden vaak gebruikt voor het verlichten en symptomen van depressie en angst te verminderen. Ze kunnen ook een potentieel om concentratie, aandacht of focus, evenals het verbeteren van stemming te verbeteren.

Een van de belangrijkste vormen van L-dopa supplementen van kruidenextracten van fluweelboon blijft het meest populair te zijn. Echter, het vermogen van kruiden zoals fluweelboon aan dopamine te verhogen moet nog worden geverifieerd door een veralgemeende en grote klinische proeven en studies.

Als het gaat om bijwerkingen, kunnen individuen verschillende reacties ervaren. Bij het nemen van de aanbevolen dosering in te vullen formulier, worden de bijwerkingen typisch geminimaliseerd. Enkele van de meest voorkomende en milde bijwerkingen geassocieerd met L-dopa supplement gebruik zijn onder meer:

• Misselijkheid of maagklachten

• Hoofdpijn (vaak heel ernstige)

• Onregelmatige slaap of onderbroken slaap cycli

Personen gediagnosticeerd met bloeddruk of cardiovasculaire problemen kan een verhoging van de bloeddruk, maar toen genomen op grond van 1 g, worden de bijwerkingen vaak geminimaliseerd merken.

De aanbevolen dosering is afhankelijk van de reden waarom L-dopa supplementen worden genomen. Sommige supplement fabrikanten beweren dat L-dopa in een aantal aanbevelingen voor de dosering kan bijdragen aan verbeterde stemming, evenals een niet-medicamenteuze therapie om de ziekte van Parkinson symptomen te verminderen.

L-dopa is ook een gemeenschappelijke supplement voor een betere seksuele libido en gezondheid, en wordt ook gebruikt door een aantal bodybuilders en atleten om de voordelen van testosteron, HGH verbeteren, en andere voorgeschreven evenals over-the-counter supplementen ter verbetering spiermassa winsten, uw lichamelijke uithoudingsvermogen, libido, enzovoort.

Dosering Aanbevelingen

Vanaf dosering aanbevelingen voor L-dopa, afhankelijk van milligram kracht en het merk of de fabrikant, zijn ergens tussen de 100 mg en 900 mg per dag, verdeeld in twee of drie afzonderlijke doses gedurende de dag moeten worden genomen. Nieuwe gebruikers van levodopa worden gewaarschuwd om te beginnen met de laagste dosering geleidelijk te verhogen tot maximale dosering.

Beginnend bij de laagste dosering van ongeveer 100 mg per dag, ingenomen in een keer of verdeeld, indien mogelijk, kan helpen om bijwerkingen te verminderen, totdat uw lichaam gewend raakt aan het. Na een week of twee, de dosering verhogen met stappen van 100, wederom afhankelijk van de milligram sterkte en het vermogen om de doses te splitsen. Niet splitsen of verdelen pillen, capsules of tabletten van L-dopa, omdat dit de effectiviteit van invloed kunnen zijn, evenals oorzaak te veel L-dopa of andere plantaardige stoffen in de bloedbaan te worden opgenomen in een keer.